Mae'n addas ar gyfer pigiad intrathecal a dulliau triniaeth eraill (fel poenliniarwyr systemig, therapi cynorthwyol neu wain) Mae Ziconotide yn atalydd sianel calsiwm math N-math-foltedd-sensitif pwerus, dethol a gwrthdroadwy, sy'n effeithiol ar gyfer poen anhydrin, ac nid yw'n cynhyrchu ymwrthedd i gyffuriau ar ôl gweinyddu hirdymor, ac nid yw'n achosi dibyniaeth gorfforol a meddyliol, ac nid yw ychwaith yn achosi iselder anadlol sy'n bygwth bywyd oherwydd gorddos.Mae'r dos dyddiol a argymhellir yn llai, gydag effaith iachaol da, diogelwch uchel, llai o adweithiau niweidiol, dim ymwrthedd i gyffuriau a dibyniaeth.Mae gan y cynnyrch hwn obaith marchnad enfawr fel cyffur lladd poen.
Yn ôl ystadegau anghyflawn, mae nifer yr achosion o boen yn y byd tua 35% ~ 45% ar hyn o bryd, ac mae nifer yr achosion o boen yn yr henoed yn gymharol uchel, tua 75% ~ 90%.Mae arolwg Americanaidd yn dangos bod nifer yr achosion o feigryn wedi cynyddu o 23.6 miliwn ym 1989 i 28 miliwn yn 2001. Wrth ymchwilio i boen cronig mewn chwe dinas yn Tsieina, canfyddir bod nifer yr achosion o boen cronig mewn oedolion yn 40%, ac mae'r cyfradd y driniaeth feddygol yw 35%;Mae nifer yr achosion o boen cronig yn yr henoed yn 65% ~ 80%, ac mae cyfradd gweld meddyg yn 85%.Yn y blynyddoedd diwethaf, mae'r costau meddygol ar gyfer lleddfu poen yn cynyddu o flwyddyn i flwyddyn.
Rhwng 2013 a Gorffennaf 2015, cynhaliodd y Ganolfan Ymchwil Poen yn yr Unol Daleithiau a sawl sefydliad meddygol astudiaeth hirdymor, aml-ganolfan ac arsylwadol ar chwistrelliad intrathecal o ziconotid mewn 93 o gleifion benywaidd gwyn sy'n oedolion â phoen cronig difrifol.Cymharwyd y raddfa sgôr ddigidol poen a sgôr synhwyraidd gyffredinol cleifion â chwistrelliad intrathecal o ziconotid a heb chwistrelliad o ziconotid Yn eu plith, defnyddiodd 51 o gleifion chwistrelliad intrathecal o ziconotid, tra nad oedd 42 o gleifion yn gwneud hynny.Y sgorau poen sylfaenol oedd 7.4 a 7.9, yn y drefn honno.Y dos a argymhellir o chwistrelliad intrathecal o ziconotid oedd 0.5-2.4 mcg / dydd, a addaswyd yn ôl ymateb poen y claf a sgil-effeithiau.Y dos cychwynnol cyfartalog oedd 1.6 mcg / dydd, 3.0 mcg / dydd ar ôl 6 mis a 2.5 ar ôl 9 mis.Ar ôl 12 mis, roedd yn 1.9 mcg / dydd, ac ar ôl 6 mis, y gyfradd gostyngiad oedd 29.4%, y gyfradd cynnydd cyferbyniad oedd 6.4%, a chyfradd gwella sgôr synhwyraidd gyffredinol oedd 69.2% a 35.7% yn y drefn honno.Ar ôl 12 mis, y gyfradd gostyngiad oedd 34.4% a 3.4% yn y drefn honno, a chyfradd gwella sgôr synhwyraidd cyffredinol oedd 85.7% a 71.4% yn y drefn honno.Y sgil-effeithiau uchaf oedd cyfog (19.6% a 7.1%), rhithwelediad (9.8% a 11.9%) a phendro (13.7% a 7.1%).Cadarnhaodd canlyniadau'r astudiaeth hon unwaith eto effeithiolrwydd a diogelwch ziconotid a argymhellir fel pigiad intrathecal llinell gyntaf.
Gellir olrhain yr astudiaeth ragarweiniol ar ziconotid yn ôl i'r 1980au, pan archwiliwyd am y tro cyntaf i'r posibilrwydd o gymhwyso peptidau anhyblyg a phrotein tebyg mewn gwenwyn conws yn therapiwtig.Mae'r conotocsinau hyn yn peptidau bach sy'n gyfoethog mewn bondiau disulfide, fel arfer 10-40 o weddillion o hyd, i dargedu gwahanol sianeli ïon, GPCR a phroteinau cludo yn effeithlon ac yn ddetholus.Mae Ziconotide yn 25-peptid sy'n deillio o Conus magus, sy'n cynnwys tri bond disulfide, ac mae ei β-blygu byr wedi'i drefnu'n ofodol yn strwythur tri dimensiwn unigryw, sy'n ei alluogi i atal sianeli CaV2.2 yn ddetholus.
