Mae GsMTx4 yn peptid asid 35-amino gyda phedwar bond disulfide sy'n ffurfio motiff cwlwm cystein, sy'n nodwedd strwythurol gyffredin llawer o beptidau gwenwyn heglog sy'n rhoi sefydlogrwydd a phenodoldeb.Nid yw mecanwaith gweithredu GsMTx4 wedi'i egluro'n llawn, ond credir ei fod yn clymu i barthau allgellog neu drawsbilen MSCs cationig ac yn blocio agoriad mandwll neu gatiau trwy newid eu cydffurfiad neu densiwn pilen.Dangoswyd bod GsMTx4 yn atal sawl MSC cationig gyda gwahanol ddetholusrwydd a nerth.Er enghraifft, mae GsMTx4 yn atal TRPC1 gydag IC50 o 0.5 μM, TRPC6 gydag IC50 o 0.2 μM, Piezo1 gydag IC50 o 0.8 μM, Piezo2 gydag IC50 o 0.3 μM, ond nid yw'n cael unrhyw effaith ar grynodiad TR PV o 0.3 μM neu hyd at TR10 TR1. μM.(Bae C et al 2011, Biocemeg)
Mae GsMTx4 wedi'i ddefnyddio fel offeryn ffarmacolegol i astudio swyddogaeth a rheoleiddio MSCs cationig mewn gwahanol fathau o gelloedd a meinweoedd.Rhai o'r enghreifftiau yw:
Gall GsMTx4 rwystro'r MSCs sy'n cael eu hactifadu trwy ymestyn mewn astrocytes, celloedd cardiaidd, celloedd cyhyrau llyfn a chelloedd cyhyrau ysgerbydol.Celloedd siâp seren yw astrocytes sy'n cynnal yr ymennydd a llinyn asgwrn y cefn.Celloedd cardiaidd yw'r celloedd sy'n ffurfio cyhyr y galon.Celloedd cyhyrau llyfn yw'r celloedd sy'n rheoli symudiad organau fel y stumog a'r pibellau gwaed.Celloedd cyhyrau ysgerbydol yw'r celloedd sy'n galluogi symudiad gwirfoddol y corff.Trwy rwystro'r MSCs yn y celloedd hyn, gall GsMTx4 newid eu priodweddau trydanol, lefelau calsiwm, crebachiad ac ymlacio, a mynegiant genynnau.Gall y newidiadau hyn effeithio ar sut mae'r celloedd hyn yn gweithredu'n normal neu mewn cyflyrau afiechyd (Suchyna et al., Nature 2004; Bae et al., Biocemeg 2011; Ranade et al., Neuron 2015; Xiao et al., Bioleg Cemegol Natur 2011)
Gall GsMTx4 hefyd rwystro math arbennig o MSC o'r enw TACAN, sy'n ymwneud â'r ymateb poen.Mae TACAN yn sianel a fynegir mewn celloedd nerfol sy'n synhwyro poen.Mae TACAN yn cael ei actifadu gan ysgogiadau mecanyddol, fel pwysau neu binsio, ac mae'n achosi teimladau poen.Gall GsMTx4 leihau gweithgaredd TACAN a lleihau ymddygiad poen mewn modelau anifeiliaid o boen mecanyddol (Wetzel et al., Niwrowyddoniaeth Natur 2007; Eijkelkamp et al., Nature Communications 2013)
Gall GsMTx4 amddiffyn astrocytes rhag gwenwyndra a achosir gan foleciwl o'r enw lysophosphatidylcholine (LPC), sy'n gyfryngwr lipid sy'n achosi niwed i'r ymennydd a llinyn asgwrn y cefn.Gall LPC actifadu MSCs mewn astrocytes ac achosi iddynt gymryd gormod o galsiwm, sy'n arwain at straen ocsideiddiol a marwolaeth celloedd.Gall GsMTx4 atal LPC rhag actifadu MSCs mewn astrocytes a'u hamddiffyn rhag gwenwyndra.Gall GsMTx4 hefyd leihau niwed i'r ymennydd a gwella swyddogaeth niwrolegol mewn llygod sydd wedi'u chwistrellu â LPC (Gottlieb et al., Journal of Biological Chemistry 2008; Zhang et al., Journal of Neurochemistry 2019)
Gall GsMTx4 fodiwleiddio gwahaniaethu bôn-gelloedd niwral trwy rwystro math penodol o MSC o'r enw Piezo1, a fynegir mewn bôn-gelloedd niwral.Mae bôn-gelloedd niwral yn gelloedd sy'n gallu gwneud niwronau newydd neu fathau eraill o gelloedd yr ymennydd.Mae Piezo1 yn sianel sy'n cael ei hysgogi gan giwiau mecanyddol o'r amgylchedd, megis anystwythder neu bwysau, ac mae'n dylanwadu ar sut mae bôn-gelloedd niwral yn penderfynu pa fath o gell i ddod.Gall GsMTx4 ymyrryd â gweithgaredd Piezo1 a newid gwahaniaethu bôn-gelloedd niwral o niwronau i astrocytes (Pathak et al., Journal of Cell Science 2014; Lou et al., Adroddiadau Cell 2016)
Rydym yn wneuthurwr polypeptid yn Tsieina, gyda sawl blwyddyn o brofiad aeddfed mewn cynhyrchu polypeptidau.Mae Hangzhou Taijia Biotech Co, Ltd yn wneuthurwr deunydd crai polypeptid proffesiynol, a all ddarparu degau o filoedd o ddeunyddiau crai polypeptid a gellir eu haddasu hefyd yn ôl anghenion.Mae ansawdd y cynhyrchion polypeptid yn ardderchog, a gall y purdeb gyrraedd 98%, sydd wedi'i gydnabod gan ddefnyddwyr ledled y byd.Welcome i ymgynghori â ni.
