Mae Retatrutide yn peptid synthetig newydd sydd wedi'i gynllunio i actifadu tri derbynnydd allweddol sy'n ymwneud â homeostasis glwcos a chydbwysedd egni ar yr un pryd: derbynnydd glwcagon (GCGR), derbynnydd polypeptid inswlinotropig sy'n ddibynnol ar glwcos (GIPR) a derbynnydd peptid-1 tebyg i glwcagon (GLP-). 1R) (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).Trwy dargedu'r derbynyddion hyn, mae retatrutide yn dynwared effeithiau eu ligandau mewndarddol, glwcagon, GIP a GLP-1, sef hormonau sy'n rheoleiddio metaboledd glwcos a phwysau'r corff mewn meinweoedd amrywiol, megis y pancreas, yr afu, yr ymennydd, meinwe adipose a gastroberfeddol tract (Drucker, 2023, Natur).
Yn wahanol i'r ligandau mewndarddol, sydd â hanner oes byr, diraddiad cyflym gan ensym dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) a sgîl-effeithiau annymunol, megis hypoglycemia a chyfog (Drucker, 2023, Natur), mae retatrutide wedi'i beiriannu i oresgyn y rhain. cyfyngiadau.Mae Retatrutide yn peptid ymasiad sy'n cynnwys dilyniant glwcagon wedi'i addasu sy'n gysylltiedig â dilyniant GLP-1 wedi'i addasu trwy ddilyniant GIP (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).Mae'r addasiadau'n cynnwys amnewidion asid amino a dileadau sy'n gwella sefydlogrwydd, nerth a detholusrwydd y peptid ar gyfer y tri derbynnydd (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).
Mae Retatrutide wedi dangos priodweddau ffarmacolegol rhyfeddol ac effeithiolrwydd therapiwtig mewn gordewdra a diabetes math 2 mewn astudiaethau preclinical a chlinigol.Mewn modelau anifeiliaid o ordewdra a diabetes, mae retatrutide wedi dangos effeithiau uwch ar ostwng lefelau glwcos yn y gwaed, ysgogi secretiad inswlin, atal secretiad glwcagon, gohirio gwagio gastrig, lleihau cymeriant bwyd a phwysau corff o'i gymharu ag agonyddion sengl neu ddeuol y tri derbynnydd (Gault et al., 2023, Diabetes, Gordewdra a Metabolaeth; Coskun et al., 2023a, Metabolaeth Foleciwlaidd).Mae Retatrutide hefyd wedi gwella proffil lipid, swyddogaeth yr afu, llid a pharamedrau cardiofasgwlaidd yn yr anifeiliaid hyn (Gault et al., 2023, Diabetes, Gordewdra a Metabolaeth; Coskun et al., 2023a, Metabolaeth Moleciwlaidd).
Mewn treialon clinigol dynol, mae retatrutide hefyd wedi dangos canlyniadau addawol mewn cleifion gordew a diabetig.Cafodd Retatrutide ei oddef yn dda a dangosodd effeithiau dos-ddibynnol ar ostwng lefelau glwcos yn y gwaed, ysgogi secretiad inswlin, atal secretiad glwcagon a lleihau archwaeth mewn astudiaeth cam 1 yn cynnwys gwirfoddolwyr iach a chleifion â diabetes math 2 (Coskun et al., 2023b, Diabetes Care ).Cyflawnodd Retatrutide hyd at 17.5% o ostyngiad pwysau cymedrig ar 24 wythnos o gymharu â plasebo mewn astudiaeth cam 2 yn cynnwys cleifion â gordewdra a thros bwysau.Ynghyd â'r golled pwysau hon, cafwyd gwelliannau mewn rheolaeth glycemig, proffil lipid, gweithrediad yr iau ac ansawdd bywyd (mae canlyniadau retatrutide cam 2 Lilly a gyhoeddwyd yn The New England Journal of Medicine yn dangos bod y moleciwl ymchwiliol wedi cyflawni gostyngiad pwysau cymedrig hyd at 17.5% ar ôl 24 wythnos ym mis Mai. oedolion â gordewdra a thros bwysau., 2023).Roedd gan Retatrutide broffil diogelwch ffafriol hefyd ac ni adroddwyd am unrhyw ddigwyddiadau niweidiol difrifol neu episodau hypoglycemia.
Ffigur 1. Mae Retatrutide (LY3437943) yn atal gwerth haemoglobin glyciedig A1c (HbA1c) (A) a phwysau corff (B) dros amser.
(Urva S, Coskun T, Loh MT, Du Y, Thomas MK, Gurbuz S, Haupt A, Benson CT, Hernandez-Illas M, D'Alessio DA, Milicevic Z. LY3437943, nofel driphlyg GIP, GLP-1, a gweithydd derbynyddion glwcagon mewn pobl â diabetes math 2: treial dos aml-ganolfan, aml-ganolfan, dwbl-ddall, wedi'i reoli â phlasebo, ar hap, esgynnol.
Mae Retatrutide yn cael ei ddatblygu ar hyn o bryd gan Eli Lilly and Company fel ymgeisydd cyffuriau newydd ar gyfer gordewdra a diabetes math 2.Mae'n cynrychioli dull newydd o dargedu derbynyddion lluosog sy'n ymwneud â metaboledd glwcos a chydbwysedd egni gydag un moleciwl.Mae Retatrutide wedi dangos effeithiolrwydd rhyfeddol mewn modelau anifeiliaid a threialon dynol gyda phroffiliau diogelwch a goddefgarwch da.Mae angen astudiaethau pellach i gadarnhau ei fanteision hirdymor a risgiau posibl mewn poblogaethau mwy a mwy amrywiol.Gall Retatrutide gynnig opsiwn newydd i gleifion sy'n cael trafferth gyda gordewdra a diabetes ac sydd angen triniaethau mwy effeithiol.
Rydym yn wneuthurwr polypeptid yn Tsieina, gyda sawl blwyddyn o brofiad aeddfed mewn cynhyrchu polypeptidau.Mae Hangzhou Taijia Biotech Co, Ltd yn wneuthurwr deunydd crai polypeptid proffesiynol, a all ddarparu degau o filoedd o ddeunyddiau crai polypeptid a gellir eu haddasu hefyd yn ôl anghenion.Mae ansawdd y cynhyrchion polypeptid yn ardderchog, a gall y purdeb gyrraedd 98%, sydd wedi'i gydnabod gan ddefnyddwyr ledled y byd.Welcome i ymgynghori â ni.
