Mae peptid yn gyfansoddyn organig, sy'n cael ei ddadhydradu o asidau amino ac sy'n cynnwys carbocsyl ac amino grwpiau.Mae'n gyfansoddyn amffoterig.Mae polypeptid yn gyfansoddyn sy'n cael ei ffurfio gan asidau amino wedi'u cysylltu â'i gilydd gan fondiau peptid.Mae'n gynnyrch canolradd o hydrolysis protein.Mae'n cael ei ffurfio gan ddadhydradu a chyddwysiad o 10 ~ 100 moleciwlau asid amino, ac mae ei bwysau moleciwlaidd yn llai na 10000Da.Gall dreiddio i bilen lled-athraidd ac nid yw'n cael ei waddodi gan asid trichloroacetig a sylffad amoniwm, gan gynnwys peptidau bioactif a pheptidau synthetig artiffisial.
Mae cyffuriau polypeptid yn cyfeirio at polypeptidau ag effeithiau therapiwtig penodol trwy synthesis cemegol, ailgyfuno genynnau ac echdynnu anifeiliaid a phlanhigion, sy'n cael eu rhannu'n bennaf yn polypeptidau mewndarddol (fel enkephalin a thymosin) a polypeptidau alldarddol eraill (fel gwenwyn neidr ac asid sialig).Mae pwysau moleciwlaidd cymharol cyffuriau polypeptid rhwng cyffuriau protein a chyffuriau micromoleciwl, sydd â manteision cyffuriau micromoleciwl a chyffuriau protein.O'i gymharu â chyffuriau micromolecule, mae gan gyffuriau polypeptid weithgaredd biolegol uchel a phenodoldeb cryf.O'i gymharu â chyffuriau protein, mae gan gyffuriau polypeptid well sefydlogrwydd, imiwnogenigrwydd isel, purdeb uchel a chost gymharol isel.
Gall y corff amsugno polypeptid yn uniongyrchol ac yn weithredol, ac mae'r cyflymder amsugno yn gyflym, ac mae amsugno polypeptid yn flaenoriaeth.Yn ogystal, gall peptidau nid yn unig gludo maetholion, ond hefyd drosglwyddo gwybodaeth gellog i orchymyn nerfau.Mae gan gyffuriau polypeptid nodweddion gweithgaredd uchel, detholusrwydd uchel, gwenwyndra isel ac affinedd targed uchel, ond ar yr un pryd, mae ganddynt hefyd anfanteision hanner oes byr, athreiddedd cellbilen gwael a llwybr gweinyddu sengl.
Yn wyneb diffygion cyffuriau polypeptid, mae ymchwilwyr wedi gwneud ymdrechion di-baid ar y ffordd i optimeiddio peptidau i wella bioargaeledd cyffuriau polypeptid.Cyclization o peptidau yn un o'r dulliau i optimeiddio peptidau, ac mae datblygiad peptidau cylchol wedi dod â gwawr i gyffuriau polypeptide.Mae peptidau cylchol yn fuddiol i feddyginiaeth oherwydd eu sefydlogrwydd metabolaidd rhagorol, eu detholusrwydd a'u haffinedd, athreiddedd cellbilen ac argaeledd geneuol.Mae gan peptidau cylchol weithgareddau biolegol megis gwrth-ganser, gwrth-haint, gwrth-ffwng a gwrth-firws, ac maent yn moleciwlau cyffuriau addawol iawn.Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, mae cyffuriau peptid cylchol wedi denu sylw mawr, ac mae cwmnïau fferyllol wedi dilyn y duedd o ddatblygu cyffuriau arloesol ac wedi gosod traciau cyffuriau peptid cylchol un ar ôl y llall.
Cyflwynodd Dr Chen Shiyu o Sefydliad Ffarmacoleg Shanghai, Academi Gwyddorau Tsieineaidd y cyffuriau peptid cylchol a gymeradwywyd rhwng 2001 a 2021 yn ei gyffuriau peptid cylchol a gymeradwywyd yn y ddau gyffur diwethaf.Yn ystod yr 20 mlynedd diwethaf, mae 18 math o gyffuriau peptid cylchol ar y farchnad, ymhlith y nifer o peptidau cylchol sy'n gweithredu ar synthesis wal gell a thargedau β-1,3- glucanase yw'r mwyaf, gyda 3 math yr un.Mae'r cyffuriau peptid cylchol cymeradwy yn cynnwys gwrth-haint, endocrin, system dreulio, metaboledd, tiwmor / imiwnedd a'r system nerfol ganolog, ac ymhlith y rhain mae cyffuriau peptid cylchol gwrth-heintio a endocrin yn cyfrif am 66.7%.O ran mathau cyclization, mae yna lawer o gyffuriau peptid cylchol wedi'u cylchredeg gan fondiau disulfide a'u cylchredeg gan fondiau amid, a chymeradwywyd 7 a 6 cyffur yn y drefn honno.
Amser post: Medi-18-2023